单硝酸异山梨酯片药理毒理是什么?
时间:2019-10-30 09:47:31 未知 作者:admin 点击:2200
单硝酸异山梨酯片主要成分为单硝酸异山梨酯。 适应于冠心病的长期治疗;心绞痛的预防;心肌梗死后持续心绞痛的治疗;与洋地黄和或利尿剂联合应用,治疗慢性充血性心力衰竭。那么关于单硝酸异山梨酯片的药理毒理是什么呢?
单硝酸异山梨酯片的的药理毒理
单硝酸异山梨酯片为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物。象其他有机硝酸酯一样,单硝酸异山梨酯释放出一氧化氮,一氧化氮通过激活鸟苷酸环化酶,使cGMP增多,激活cGMP依赖性蛋白激酶,改变平滑肌细胞中各种蛋白的环磷化作用,从而松弛血管平滑肌。单硝酸异山梨酯通过松弛血管平滑肌使血管扩张,可扩张外周动脉和静脉。通过扩张静脉使静脉容量增加,减少回心血量,从而降低心室舒张末压力和体积(前负荷)。通过扩张动脉和小动脉降低系统血管阻力(后负荷),心肌作功减少;心脏前后负荷的降低,从而减少心肌耗氧量。而且,当因动脉硬化部分阻塞冠状动脉时,单硝酸异山梨酯可选择性扩张大冠状动脉,能促进心肌血流的重新分布,使冠脉灌注量增加,硝酸酯类还能扩张冠脉狭窄部位,以及缓解冠脉痉挛。单硝酸异山梨酯通过上述作用抗心肌缺血作用。对大鼠和小鼠的急性毒性研究表明,口服LD50约为2000-2500mg/kg,对鼠和狗分别进行了78周和52周的长期毒性研究,首次毒性反应分别发生在剂量405mg/kg和90mg/kg。对两代小鼠进行了生殖力研究,对小鼠和兔进行了致畸性研究,在母体致毒剂量下,未发现单硝酸异山梨酯有致畸作用。对单硝酸异山梨酯的体外、体内的诱变性研究表明,所有诱变性实验均为阴性。不管是小鼠和兔的长期毒性实验,还是对小鼠125周(雄性),和138周(雌性)的致癌性研究均未发现致癌作用,表明单硝酸异山梨酯对人类的致癌力很低。
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